［摘要］天然苯乙醇苷类化合物是一类具有较强生物活性的化合物，各国学者从不同植物中不断分离得到该类成分，并且对该类成分的药理活性及部分作用机制进行研究，该类化合物也因其植物来源广泛且药用价值显著而备受重视，文中对近5年来国内外有关苯乙醇苷类化合物的研究作一综述，简要介绍苯乙醇苷类化合物的植物来源、结构分类、理化性质及含量测定方法，同时对苯乙醇苷类化合物的药理作用机制做了较详细介绍，为该类化合物的进一步研究及应用提供参考。

［关键词］苯乙醇苷类化合物；植物来源；结构分类；理化性质；含量测定；药理活性

［中图分类号］ R284：R285 5 ［文献标志码1A［文章编号］1003-3734（2011）03-0230-05

Devebþpment in research of natura|Phenylethanoid gycosides

ZHENG Xian ke LIU Yunyuap FENGWeisheng WANG Yan4ji GUO Yanghui (Hnan Colkge of Tmditina]Chince Md iine Zheng4ou 450008 Chinay

Abstracl The nmum|Pheny ehanoil gyoosides are a kind of conpaundsw ih surng bioogica| activikes Researchers in diff rent countjes consunty got such campositpns fion arious kinds of bebal Plnts Ther Phac macojogica |acivitjes and mecanjsms were sadrd Becase he Plant orgns are widespread and be a ue of Pham aceutical devekpment xmaikabe cpse attentjn bas been Paid to Phenyje hanoid gycosides This anicle sammarized the reearch simation rejated Phenvkthanoid gyoosiles in donestjc and foreien in esents yeay We brefy projuced he Plant orgin stucure classifcation Physjcochenjca| Prcpenjes and asswing and the Phac macojogica |mechan iens of campounds made in dejl in order o pav ide a egrnce for unher research and the apPlica tion of hiskind of campounds

Key wordy Phenylethanoil gNcosidey Pant orkig smucture chssitcatiog Phsicochem ical Prpeni asaying Phamacopey actvities 

苯乙醇苷类化合物是一类在植物界广泛分布，具有广泛生物学活性的化合物，一直受到各国学者的高度关注，发展较为迅速，截止 2007年，从不同植物中分离鉴定出的苯乙醇苷类化合物已近 200种＂，并且仍不断有新的苯乙醇苷类化合物被发现，目前大量研究表明，该类成分具有抗菌，抗炎、保肝、抗病毒、抗氧化、免疫调节、增强记忆、强心等多种药理活性，许多有机化学研究者亦以苯乙醇苷类化合物为先导化合物进行药物合成，并取得了一定的成绩，笔者就近5年来天然苯乙醇苷成分的植物来源.结构分类和理化性质、含量测定及药理作用机制的研究作一综述，

        1 植物来源

苯乙醇苷类化合物广泛存在于双子叶植物中，大多是从世界各地的民间药用植物中分离出来的。马鞭草科、苦苣苔科、唇形科、玄参科、木犀科、列当科、木通科、车前科的多种植物中均存在该类成分。近几年来又发现新的苯乙醇苷类化合物。Wang从木樨科连翘属植物连翘｜Fosyhia susPense Thunb）Vahl］的果实中发现了3个新的咖啡酰苯乙醇苷类成分 FonyhosidesH-J 在唇形科糙苏属植物糙苏（Phlomjs umbiosi Turcy的根中发现了3个新的苯乙醇苷类成分：3＂-acet4O-betanyasid4）2,3＂-diace10-beonybsidΦ和3,4＂-dia cet／LO-betonyosidD.此外，从苦丁茶（LBustrum Purpurascs的60％丙酮提取物中得到两个新的苯乙醇苷类成分 ligupurpuosilesC .

        2 化学结构及理化性质

苯乙醇苷类成分是一类由苯乙醇与糖结合形成的苷，多与环烯醚萜类共同存在于植物中，在植物体内多以咖啡酰苯乙醇苷（CPG）的形式存在，该类成分多为无定形粉末，具吸湿性；易溶于HO和甲醇，可溶于丙酮。因含有酚羟基，遇FCJ-KIFqCN）。］试剂显蓝色，薄层色谱酸水解可以检识到糖。

其结构大致分为以下几类：①葡萄糖的 C3位被a-l鼠李糖取代的苯乙醇苷（3。②葡萄糖的G3位无取代基或有糖取代（不包括α-I鼠李糖）的苯乙醇苷（9．③苯乙醇基 C-7位有取代基的苯乙醇苷（9．④含有14二氧六元环的苯乙醇苷（d．⑤含有环烯迷萜基的苯乙醇苷（9．⑥葡萄糖连接在苯乙基 4羟基的苯乙醇苷（）．⑦核心母糖为除葡萄糖外的其他糖基的苯乙醇苷（，其中在苯乙醇苷的苯乙基上常连有羟基、甲氧基；苯乙醇苷的糖基上常连有乙酰基，咖啡酰基、阿魏酰基、香豆酰基、桂皮酰基、香草酰基或鼠李糖、阿拉伯糖、芹糖、葡萄糖等糖基，此外还连有芥子酰基，丁香酰基或半乳糖、木糖、来苏糖、异乳糖等基团，见图1和图2

图1 苯乙醇苷类化合物的结构分类

3 含量测定方法

苯乙醇苷类化合物含量测定方法包括重量法、容量法、比色法、紫外分光光度法（UV）、高效液相色谱法（HPLC）等，前2种方法专属性差，通常不采用，苯乙醇苷的含量测定方法常见的有以下几种。

31 比色法

苯乙醇苷类化合物因具有酚性基团，能与重氮盐生成有色物质，根据此原理可用重氮盐比色法测定苯乙醇苷的含量。根据邻二酚羟基能与铝盐络合成稳定的有色化合物的原理可采用硝酸铝比色法测定苯乙醇苷的含量”。该法虽然科学性、专属性强 但干扰因素太多，具有一定的局限性，最近几年已不常用。

32 UV法

UV法是根据物质分子在紫外光区 200～400m范围内电磁波的吸收特性所建立起来的一种定性、定量方法，该法操作简便、快捷、准确度高、重现性好，王丽楠等＂以松果菊苷为对照品，检测波长333 mm采用大孔吸附树脂紫外分光光度法测定肉苁蓉中苯乙醇苷的含量，建立了肉苁蓉中苯乙醇苷类成分的含量测定方法。

33 HPLC法

HPLC法系采用高压输液泵将规定的流动相泵入装有填充剂的色谱柱进行分离，再进入检测器进行检测，从而实现对样品的定性，定量分析的方法。此法具有高压、高效、高灵敏度、应用范围广、分析速度快、色谱柱可反复使用、样品不被破坏等多种优点，张凤等”以毛蕊花苷，连翘酯苷为对照品，采用HPLC法测定了6个产地独一味全草中毛蕊花苷和连翘酯苷的含量，建立了独一味中苯乙醇苷类成分的HPIC含量测定方法。高慧敏等［采用HPC分析方法测定本通药材中木通苯乙醇苷 B的含量，建立了木通药材的质量控制方法。

4 药理作用

很多学者对苯乙醇苷类化合物的药理活性进行了大量的研究，发现其具有抗菌、抗炎、抗病毒、保肝、强心、抗辐射、抗肿瘤、增强记忆、免疫调节等多种药理活性，随着研究的不断深入，近5年又有了新的进展。

4。1 抗菌作用

Phknis lanceojata中的 3个苯乙醇苷 prsyha sileB Phlinosile C和 verbasooside对 5种多药耐药 金黄色葡萄球菌具有抑制活性，Phinosile C无明显抑制作用，而 forsvhosilB和 verbascoside均具有显著的抑制作用

4。2 抗炎、保肝作用

体外研究发现，Lanana fucata干燥叶的乙醇提取物和从 Lanana jucat干燥叶中得到的苯乙醇苷类化合物 Jucatosile C能够抑制脂多糖（LPS诱导的小鼠巨噬细胞中一氧化氨（NO）的释放，具有显著的抗炎作用。

类叶升麻苷对四氯化碳所致大鼠肝毒性有保护作用，其不仅能够显著抑制四氯化碳引起的丙氨酸转氨酶升高，还能显著抑制肝脏中丙二醛的形成。并能减少四氯化碳中毒小鼠肝脏中还原型谷胱甘肽的含量.

4。3 抗氧化作用

通过 TOSC法评定抗氧化能力，且测定结果与Trojox比较，发现密蒙花的主要成分苯乙醇苷具有很强的抗氧化活性＂，肉苁蓉总苷 GC在人HL60细胞的氧化系统中具有明显的抗氧化作用，且其自由基抑制活性强度与阳性对照银杏叶提取物BGl761类似！＂。

4。4 免疫调节作用

车前子中毛蕊花苷和异毛蕊花苷能够提高小鼠骨髓来源树突状细胞（DCS）表面分子CD119CI86 MHOI和 CD80的表达及 DCs吞噬功能的变化，表明毛蕊花苷和异毛蕊花苷具有调控 DCs的功能，提示此功能可能与车前子的免疫调节活性相关明

4。5 增强记忆力17-

肉苁蓉总苷可通过提高超氧化物歧化酶（SOD）及谷胱甘肽过氧化酶（GSbP）活性提高双侧颈总动脉结扎所致的脑缺血大鼠学习记忆水平，并对β-淀粉样肽所致 AD小鼠及喹啉酸所致 AD小鼠的学习记忆能力均有提高。

4。6 抗衰老

Xuan以维生素 E为阳性对照，探讨肉苁蓉苯乙醇苷对 D半乳糖致衰老模型小鼠的抗衰老

作用，发现苯乙醇苷能降低小鼠学习和记忆的错误次数，缩短学习反应期，延长忆潜伏期，同时能显著提高小鼠血清，脑 SOD活力（P＜0.01），对降低肝脏.血清MDA含量亦有一定作用，说明苯乙醇苷可通过增强机体抗氧化能力而抗衰老。

4。7 抗中脑神经细胞凋亡

帕金森病（Parkinson＇s disease H）是以神经退行性病变为特征的老年性疾病，凋亡是 HD的重要发病机制之一，它是一个复杂的，由 Capas家族成员介导的蛋白酶级联反应过程，天冬氨酸特异性的半胱氨酸蛋白酶-3（Capase3）在在这一反应中发挥了重要作用，马钱科醉鱼草属植物醉鱼草中的苯乙醇苷可有效抑制 Caspase-3的活性，实现其抗1甲基4苯基吡啶离子（1-metVl4-Pypyrdinjampg MPP＋）所致的中脑多巴胺能神经细胞元凋亡的作用，因此醉鱼草中苯乙醇苷在预防治疗 HD方面可能有较好的开发前景。

4。8 其他作用

4。8.1 心肌保护作用123 肉苁蓉总苷（GCS对阿霉素所致小鼠心肌线粒体损伤有一定的保护作用。

4。8.2 脑部保护作用 GCS对大鼠局灶性脑缺血具有保护作用。

4。8.3 抑制哺乳动物 DNA聚合酶 哈萨克斯坦产准葛尔毛蕊花（Vebasum songarjumy中的 POumosid可作为一种有效的哺乳动物 INA聚合酶抑制剂，并可作为靶点为 DNA聚合酶和（或）HIV4逆转录酶抑制剂的先导化合物，进行进一步研究。

4。8.4 DNA损伤的防护作用 在脱氧核糖核酸水平上，采用紫外分光度法、TBA法，以甘露醇为对照品进行研究，发现连翘酯苷对 Phen-OuSO4-Vc系统引起的 DNA损伤具有防护效能，且其抑制率优于甘露醇！2

5 结语

随着人们认识的不断深入，越来越多的人们渴望用低毒，高效的天然药物来攻克现代生活中的各种疾病，国内外学者在药物的研发方面也逐渐偏重于传统药物。苯乙醇苷类化合物所表现的较强而且广泛的药理活性，及其低毒、安全的特性，使其具有潜在的开发研究价值，随着研究的深入，发现的苯乙醇苷类化合物的种类不断增加，苯乙醇苷药理活性研究的日趋完善和作用机制的进一步阐明，使其优势更加凸显，例如以德赢vwin登录 （Citanche tububst Schealg R Wy为原料制成的苯乙醇总苷，已成为国家级二类新药，主治髓海不足症的轻中度血管性痴呆，综上所述，以中医理论为指导，采用现代分离分析技术对资源丰富、活性较强的苯乙醇苷类化合物进行新药研发，将具有更为广阔的市场前景。

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