肉苁蓉中补肾壮阳的有效成分是苯乙醇苷类，如松果菊苷、洋丁香酚苷类等。

主要通过两种途径起作用，

其一，增强下丘脑-垂体-肾上腺功能，促进体内相关递质及激素的释放，提高性欲；

其二，抗疲劳，提高机体机能作用。肉苁蓉的补肾作用与一般补肾药如淫羊霍、巴戟天等不同，肉苁蓉补肾而 
不伤阴，长期服用一般不会出现上火、口干等症状，故谓其“补而不峻，故有从容之名”，其意为从容补肾。由于肉苁蓉确切的补益作用，成为历代医家处方中最常用的补益药之一。 
       肉苁蓉属于一种能兴奋垂体－肾上腺皮质激素或有类似肾上腺皮质激素样作用，它能促进和增强单核－巨噬细胞的吞噬能力，所以有益于提高免疫力。实验证实肉苁蓉总苷对T淋巴细胞功能有较强的保护作用，肉苁蓉粗制剂具有增强免疫功能、保护血系统损伤，并不同程度的调节体液免疫、细胞免疫、非特异性免疫；张涛等研究证明肉苁蓉多糖可活化巨噬细胞，并通过提高促细胞因子的释放发挥免疫调节功能。近年来也有研究发现，肉苁蓉有明显的抗肿瘤作用，其主要活性成分麦角甾苷可调节免疫功能及抑制端粒酶活性，对肿瘤生长有明显的抑制作用，肉苁蓉还可对抗化疗药物所致的骨髓抑制和免疫功能下降。